Herceptin está diseñado para actuar sobre las células cancerosas HER2+. Según los estudios de laboratorio, se cree que Herceptin actúa de dos maneras para detener el crecimiento de la célula cancerosa HER2+.

1) Herceptin se adhiere a una célula cancerosa HER2+ y es posible que le indique al sistema de defensa de su cuerpo que actúe sobre la célula cancerosa HER2+.

2) Es posible que Herceptin también impida que la célula cancerosa crezca y se divida en más células cancerosas.